Paclitaxel CAS#33069-62-4
Paritol ist eine monomere Diterpenverbindung, die aus der Rinde der Pflanzengattung Red Bean extrahiert wird. Als relativ komplexer Sekundärmetabolit ist es derzeit das einzige bekannte Arzneimittel, das die Mikrotubuli-Polymerisation fördern und die polymerisierten Mikrotubuli stabilisieren kann. Isotopenmarkierungsstudien zeigen, dass Paclitaxel nur an polymerisierte Mikrotubuli bindet und nicht mit nicht polymerisierten Mikrotubuli-Protein-Dimeren wirkt. Wenn Zellen mit Papyrus in Kontakt kommen, reichert sich eine große Anzahl von Mikrotubuli an, die Zellfunktion wird gestört und die Zellteilung wird in der Phase der Mitose wirksam blockiert. Klinische Studien (Phasen II bis III) zeigen, dass Paxil hauptsächlich bei Eierstockkrebs und Brustkrebs eingesetzt wird und auch eine therapeutische Wirkung bei Lungenkrebs, Darmkrebs, Melanom, Kopf- und Halskrebs, Lymphom und Hirntumoren hat.
Chemische Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 213 °C (Zers.)(lit.) |
| alpha | D20 -49° (Methanol) |
| Siedepunkt | 774,66 °C (grobe Schätzung) |
| Dichte | 0.2 |
| Brechungsindex | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Flammpunkt | 9 ℃ |
| Lagertemperatur | 2-8 °C |
| Löslichkeit | Methanol: 50 mg/mL, klar, farblos |
| Form | Pulver |
| pKa | 11,90±0,20 (vorhergesagt) |
| Farbe | weiß |
| Wasserlöslichkeit | 0,3 mg/L (37 ºC) |
| λmax | 227 nm (MeOH)(lit.) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Stabilität: | Stabil. Unverträglich mit starken Oxidationsmitteln. Brennbar. |
| InChI-Schlüssel | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3,950 (geschätzt) |
| CAS-Datenbank-Referenz | 33069-62-4 (CAS-Datenbank-Referenz) |
| EPA-Stoffregistrierungssystem | Paclitaxel (33069-62-4) |
Sicherheitsinformationen
| Gefahrensymbole | Xn |
| Risikosätze | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Sicherheitssätze | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Deutschland | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Gefahrenklasse | 6.1(b) |
| Verpackungsgruppe | III |
| HS-Code | 29329990 |
| Daten zu gefährlichen Stoffen | 33069-62-4 (Daten zu gefährlichen Stoffen) |
| Toxizität | LD50 intraperitoneal bei der Maus: 128 mg/kg |
Produktanwendungen
Paclitaxel ist ein Antitumormedikament, das hauptsächlich zur Behandlung von metastasiertem Brustkrebs und Eierstockkrebs eingesetzt wird. Es handelt sich um ein aus natürlichen Quellen gewonnenes Breitband-Antikrebsmittel, das auch bei der Behandlung anderer Krebsarten wie Eierstockkrebs und Brustkrebs verwendet wird.
Dieses Medikament bindet an die N-terminale Region von β-Tubulin, um die Bildung sehr stabiler Mikrotubuli zu fördern, deren Depolymerisation zu verhindern und die Zellen in der G2/M-Phase des Zellzyklus zu blockieren, wodurch die normale Zellteilung gestoppt wird.
Als Anti-Mikrotubuli-Wirkstoff kann Paclitaxel Tubulin stabilisieren, die Mitose hemmen und auch effektiv auf menschliche Endothelzellen wirken. Der IC50-Wert beträgt 0,1 pM.
